The composite microbeads of alginate, carrageenan, gelatin, and poly-(lactic-co-glycolic acid): swelling, cefaclor loading and release

Abstract

The controlled release of drugs under desired conditions after attachment to a support material has been of interest to many researchers for some time. The aim of this study was to synthesize composite microbeads consisting of a combination of two (AC, AG, AP), three (ACG, ACP, AGP) or four (ACGP) of the components alginate (A), carrageenan (C), gelatin (G) and/or poly (lactic-co-glycolic acid) (P) and to investigate the usability of the beads for drug delivery. The antibiotic cefaclor (Cef) was chosen as the model drug. Fourier Transform Infrared (FTIR) spectra of drug and drug-free composite microspheres synthesized under different conditions were compared. The effects of synthesis conditions such as component amounts, and cross-linking ion amounts on swelling, retention efficiency and release kinetics of the materials were investigated. Alginatecontaining microbeads, which have the highest swelling capacity of 157-981% (AG-A), can be described as hydrogel materials. The addition of PLGA to alginate beads reduces the swelling capacity, whereas the addition of PLGA to composite beads containing other components increases the swelling percentage. As the amount of PLGA added to the ACP beads increases, swelling decreases. The maximum entrapment efficiency of cefaclor in micro-composites varies between 36- 93% (A-ACP). All release experiments were performed in simulated gastric fluid at body temperature without enzymes, with fresh solutions under shaking conditions. In general, no burst effect was observed in the release of cefaclor from composite beads. The selected data are fitted to Korsmeyer Peppas, Higuchi drug release models, zero and first-order release kinetics.

İlaçların bir destek malzemeye tutturulduktan sonra, istenilen koşullarda kontrollü şekilde salımı, bir süredir pek çok araştırmacının ilgisini çekmektedir. Bu çalışmanın amacı, aljinat (A), karragenan (C), jelatin (G) ve/veya poli (laktik-ko-glikolik asit) (P) bileşenlerden ikisinin (AC, AG, AP), üçünün (ACG, ACP, ACGP) veya dördünün (ACGP) bileşiminden oluşan kompozit mikroboncuklar sentezlemek ve boncukların ilaç salımında kullanılabilirliğini incelemektir. Bu amaçla model ilaç olarak Sefaklor (Cef) antibiyotiği seçilmiştir. Farklı koşullarda sentezlenen, ilaçlı ve ilaçsız kompozit mikrokürelerin Fourier Dönüşümlü Kızılötesi (FTIR) spektrumları karşılaştırılmıştır. Bileşen miktarları, çapraz bağlayıcı iyon miktarları gibi sentez koşullarının şişme, tutulma verimliliği ve malzemelerin salım kinetiği üzerindeki etkileri incelenmiştir. %157-981 (AG-A) oranında en yüksek şişme kapasitesine sahip olan aljinat içerikli mikroboncuklar hidrojel malzemeler olarak tanımlanabilir. Aljinat küresine PLGA eklenmesi şişme kapasitesini azaltırken, diğer bileşenleri içeren kompozit boncuklara PLGA eklenmesi şişme %'sini arttırmaktadır. ACP kürelerine eklenen PLGA miktarı arttıkça şişme azalır. Sefaklorun mikro-kompozitlerde maksimum tutulma etkinliği %36-93 (A-ACP) arasında değişmektedir. Tüm salım deneyleri, çalkalama ortamında yeni çözeltilerle, vücut sıcaklığında, enzimsiz simüle edilmiş mide sıvısında gerçekleştirilmiştir. Sefaklorun kompozit boncuklardan salımında genellikle bir patlama etkisi görülmemiştir. Seçilen veriler, sıfırıncı ve birinci dereceden salım kinetiği ile Korsmeyer Peppas ve Higuchi ilaç salım modellerine uymaktadır.